Chinin, Chinidin, Mefloquin, Chloroquin, Primaquin, Halofantrin
Artemisin, Artemether
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RNS-Polymerasehemmer.
Die erste Gruppe bilden die Alkaloide der Chinarinde (
Chinin
und
Chinidine
), sowie deren Abkömmlige
Mefloquin
,
Chloroquin
,
Primaquin
,
Halofantrin
und
Lumefantrin
. Sie haben eine blockierende Wirkung auf die Enzyme der Plasmodien, welche am Abbau des Hämoglobins beteiligt sind. Es kommt zu einem Mehranfall gewisser toxischer Metaboliten oder Zwischenstoffwechselprodukte.
In dieselbe Gruppe gehören die Wirkstoffe
Artemisin
und
Artemeter
aus
Artemisia Annua
(
Quinghasoso
). Wir wollen Sie hier
speziell erwähnen
, weil mit diesen Stoffen in letzter Zeit vielversprechende Erfolge erzielt wurden. Die Fieber- und Parasiten-Clearence-Zeit beträgt 32 h im Vergleich zu konventionellen Antimalaria-Medikamenten (2-3 Tage). Zudem sind die Artemisine aktive wirksam gegen die sexuellen Stadien (Gametozyten), welche für die Infektion der Anopheles-Mücke und die Transmission verantwortlich sind.
Das Erfreuliche daran ist, das die
Therapie
mit Artemeter wegen der geringeren Toxizität
weniger überwachungsintensiv
ist, was v.a. in 3. Weltländern ein Problem darstellt.
Zudem hofft man, der zunehmenden
Wirkungslosigkeit von Chinin
in Südostasien mit neuen Mitteln entgegen wirken zu können.
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