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Unter Agonist-Antagonisten versteht man Opioide, die auf einen Rezeptortyp als Agonisten, gleichzeitig auf einen anderen Rezeptortyp als Antagonisten wirken. Sie sind daher in der vorliegenden Dosis-Wirkungskurve nicht darstellbar. Agonist -Antagonisten haben analgetische Wirksamkeit und werden als Schmerzmittel verwendet. Im Vergleich zu den Agonisten besitzen sie eine geringere Wirkstärke und verfügen über ein anderes Nebenwirkungsprofil. Aufgrund ihrer antagonistischen Effekte sollten sie nicht mit anderen Opioiden kombiniert werden. Beispiel eines Agonist-Antagonisten ist Nalbuphin.
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