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Opioide bewirken über verschiedene Mechanismen Analgesie. Eine der wichtigsten ist die opioidinduzierte Aktivierung des absteigenden, schmerzhemmenden Systems im Hirnstamm. Dadurch wird die Schmerzübertragung im Rückenmark unterdrückt. Opioide entfalten aber auch unspezifische schmerzhemmende Wirkungen in anderen Teilen des Gehirns. Auf dem Niveau des Rückenmarks können Opioide hemmend in die Transmission eingreifen und so analgetisch wirken. Neuere Forschungen lassen zudem Angriffspunkte entlang der peripheren Nerven vermuten.
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