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Opioide wirken durch Bindung an spezifische Opioidrezeptoren. Die körpereigenen Liganden dieser Rezeptoren sind die endogenen Opioide. Heute sind verschiedene Opioidrezeptoren bekannt. Jeder Rezeptortyp vermittelt spezifische Wirkungen. Die Opioide lassen sich aufgrund ihrer Wechselwirkung mit diesen Rezeptoren in vier Klassen unterteilen. Man unterscheidet Agonisten, partielle Agonisten, Antagonisten und Agonist-Antagonisten.
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