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Antagonisten rufen nur eine kleine oder gar keine biologische Wirkung hervor. Sie antagonisieren die Wirkung der Agonisten, indem sie den Agonisten den Zugang zum Rezeptor verwehren. Der wichtigste Vertreter der Antagonisten ist Naloxon. Naloxon wird hauptsächlich bei Überdosierung und Intoxikation mit agonistisch wirkenden Opioiden verwendet.
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