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Lokalanästhetika haben relativ wenig Nebenwirkungen, solange sie fachgerecht angewendet werden. Durch Überdosierung ausgelöste toxische Reaktionen werden vor allem nach versehentlicher intravasaler Injektion und nach fehlerhaft hohen Volumina oder Konzentrationen beobachtet. Initiale zentralnervöse Symptome einer Lokalanästhetikaüberdosierung sind Schwindel, Zittern und Schläfrigkeit. Bei schwerer Intoxikation kommt es zu generalisierten Konvulsionen und zum Bewusstseinsverlust. Im Herzkreislaufsystem führt eine Lokalanästhetikaüberdosierung zu Hypotonie und Bradykardie. Bei sehr hohen Dosen kann es zu einem Herzstillstand kommen. Bupivacain, ein stark wirksames Lokalanästhetikum, ist aufgrund seiner weitgehend therapierefraktären Kardiotoxizität besonders gefährlich
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