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Schmerz wird - wie auch andere Sinnesreize - als Erregung in Form eines Aktionspotentials im Nerven von peripher nach zentral geleitet. Voraussetzung für die Entstehung eines Aktionspotentials ist der Natriumeinstrom ins Zellinnere. Lokalanästhetika blockieren die Natriumkanäle reversibel, indem sie mittels Bindung an einen Rezeptor die Natriumkanäle inaktivieren. Dadurch wird die Bildung und Weiterleitung von Aktionspotentialen verhindert und die Schmerzleitung unterbrochen.
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