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Bei den Lokalanästhetika, die für die Regionalanästhesie eingesetzt werden, sind zahlreiche Substanzen bekannt, wie zum Beispiel Lidocain, Bupivacain oder Tetracain. Diese unterscheiden sich bezüglich Wirkdauer, Wirkstärke und Toxizität. Sie blockieren reversibel die neurale Impulsübertragung. In Abhängigkeit vom Applikationsort kommt es neben der Analgesie auch zur Beeinflussung des vegetativen Nervensystems und des Muskeltonus. Unerwünschte Wirkungen sind dosisabhängig und betreffen vor allem das zentrale Nerven- und das Herz-Kreislaufsystem. Diese sind selten, können aber gefährlich sein.
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