1. anatomisch: Gegenspieler eines Agonisten in einem dualen Funktionssystem (z.B. Flexion/Extension).
2. pharmakologisch: Pharmakon, das aufgrund seiner Struktur an eine inaktive Konformation eines Rezeptors angepasst ist und dadurch seine Aktivierung verhindert.
Antagonistisch bedeutet im Sinne eines Antagonisten wirksam.
Literatur: Pschyrembel: KLINISCHES WÖRTERBUCH. Berlin; New York: de Gruyter (1994) 257. Auflage p 77. ISBN 3-11-014183-3.